Добро пожаловать на сайт питомника

Здесь Вы найдете информацию о собаках породы: Джек Рассел терьер, Вельш Корги Пемброк, Миниатюрный бультерьер / минибуль /, Английский стаффордширский бультерьер / стаффбуль, стаффи /. Фотографии собак, щенков, выдержки из стандартов пород и множество другой информации по разведению и содержанию собак! Так же Вы сможете купить щенков этих пород в нашем питомнике ( в Москве ) недорого.





Here You will find information about kennel-klub "Star Dust" (breeds: Jack Russel Terrier, Welsh Corgi Pembroke, Mini Bull Terrier, Staffordshire Bull Terrier), photographies of dogs and puppies, endurances from standards of sorts, as well as information on tonsorial and hotel for dogs and ensemble other information on a reconnoitring and contents of dogs.

Сульфокамфокаин.





Состав: сульфокамфорная кислота 49,6 мг, прокаин 50,4 мг, вода для инъекций до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа: аналептическое средство.

Показания к применению: острая и хроническая сердечная недостаточность; острая и хроническая дыхательная недостаточность; кардиогенный и анафилактический шок.

Фармакологические свойства : комбинированный препарат, оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательные и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает прямое действие на миокард, усиливая в нем обменные процессы, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный кровоток.

В связи с растворимостью в воде препарат быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении. Не вызывает образования инфильтратов и осложнений (олеом). Возможно внутривенное введение.

Механизм действия: не известен .

Разберемся для начала, что такое аналептики. Это стимуляторы центральной нервной системы .Одна из целей стимуляции- помочь пациентам более быстрее восстановиться после анестезии. Другая цель - лечение респираторного дистресс синдрома и апноэ, особенно у младенцев. Аналептики представляют собой разнообразную группу препаратов, которые работают через различные химические пути. Существует четыре основных механизма, с помощью которых действуют аналептические препараты. Аналептики могут действовать как блокаторы калиевых каналов , ампакины и агонисты рецепторов серотонина и антагонисты аденозина.

-) Блокаторы калиевых каналов. Доксапрам и GAL-021- это два основных доказанных препарата из этой группы. Оба действуют на калиевые каналы в каротидных телах ( небольшое скопление хеморецепторов) . Эти клетки ответственны за обнаружение низких концентраций кислорода и передачу информации в центральную нервную систему, стимулируя увеличение дыхания. Блокирование калиевых каналов на мембранах этих клеток эффективно деполяризует мембранный потенциал , что приводит к открытию калибровочных кальциевых каналов и высвобождению нейротрансмиттеров. Так начинается процесс передачи сигнала в цнс. Доксапрам блокирует утечки калиевых каналов в семействе калиевых каналов Tandom pore, в то время как GAL-021 блокирует каналы BK (большие калиевые каналы), которые активируются изменением мембранного электронного потенциала или увеличением внутреннего кальция. Доксапрам на данный момент не используется из за его потенциальной опасности у детей и не рекомендован FDA.

-) Ампакины имеют совсем другой механизм аналептического действия. Они связываются с рецепторами AMPA ( амино-3-гидрокси-5-метил-D-аспартатными рецепторами) в рамках комплекса preB?tC который представляет собой кластер интернейронов вентральных дыхательных путей, в продолговатом мозге в стволе головного мозга . Было доказано, что этот комплекс необходим для генерации дыхательного ритма у млекопитающих . Комплекс preB?tC является частью вентральной респираторной группы(представляет собой столбец нейронов , расположенных в вентролатеральной области продолговатого мозга) , а индукция долгосрочных потенциалов в постсинаптической мембране этих нейронов приводит к увеличению частоты дыхания. Эндогенный лиганд рецептора AMPA, который передаёт быстрые возбуждающие сигналы в синапсах нервной системы позвоночных, он и связывает глутамат и ампакины с рецепторами. Связывание лиганда заставляет рецепторы AMPA открываться и пропускать ионы натрия в клетку, что приводит к деполяризации и трансдукции сигнала . CX717 является самым успешным ампакином в испытаниях человека и имеет очень мало побочных эффектов. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4173639/

-) Агонисты серотониновых рецепторов. Буспирон и Мосаприд успешно увеличивали дыхание у животных путем связывания с рецепторами серотонина, которые являются рецепторами, связанными с белком G, которые после активации индуцируют вторичный каскад мессенджера ( это внутриклеточные сигнальные молекулы, высвобождаемые клеткой, чтобы вызвать физиологические изменения, такие как пролиферация , дифференцировка , миграция, выживание и апоптоз . Поэтому вторичные мессенджеры являются одним из инициирующих компонентов внутриклеточных каскадов трансдукции сигнала . Примеры вторичных молекул-мессенджеров: циклический АМФ , циклический GMP , инозитолтрифосфат , диацилглицерин и кальций . Клетка высвобождает молекулы второго мессенджера в ответ на воздействие внеклеточных сигнальных молекул - первых мессенджеров. Первыми мессенджерами являются внеклеточные факторы, часто гормоны или нейротрансмиттеры , такие как адреналин , гормон роста и серотонин) , и в этом случае этот каскад приводит к аналептической реакции.

-) Антагонист аденозина , которым выступает кофеин. Исследователи обнаружили это путем введения аденозина или его производных, его эффекты были противоположны эффекту кофеина. Известно, что повышенный уровень аденозина вызывает депрессию спонтанной электрической активности нейронов, ингибирование нейротрансмиссии и снижение высвобождения нейротрансмиттеров. Аденозин ингибирует дыхательный привод, блокируя электрическую активность респираторных нейронов. Кофеин, как антагонист аденозина, стимулирует эти респираторные нейроны, вызывая увеличение минутного объема дыхания .

-) Психоаналептики - это психостимуляторы, которые усиливают активность ЦНС.

Наиболее часто используемыми аналептиками являются производные фенилэтиламина . Прототипом этой группы является амфетамин .Эти препараты связаны с симпатомиметиками, повышают умственную работоспособность, а повторное использование может привести к наркомании. К этой группе относятся наркотики, такие как амфетаминил , фенетилин и метилфенидат , а также модафинил и оксибат натрия, используемые при нарколепсии ,катаплексии, и пемолин , оксазолидин, используемые при расстройстве дефицита внимания.

Аналептики раньше использовались у пациентов с ХОБЛ с острым респираторным ацидозом с обоснованием того, что стимуляция мозговых респираторных центров будет увеличивать дыхательную активность и предотвращать респираторный ацидоз, но на сегодняшний день эта группа препаратов имеет очень узкий терапевтический порог и вызывают судороги при даже небольшой передозировке. Аналептики не рекомендуются для рутинной терапии гипокарбии, связанной с ХОБЛ.

Вернемся к сульфокамфокаину . По классификации АТХ в России он имеет код R07AB -стимуляторы дыхания, но вот в списке препаратов из этого класса, которым присвоен свой номер, сульфокамфокаин отдельный номер не имеет. По международной классификации в списке стимуляторов дыхания сульфокамфокаина тоже нет https://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=R07AB.

Разберем состав: 1. сульфокамфорная кислота- изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Предлагаемый способ получения сульфокамфорной кислоты включает растворение камфоры в уксусном ангидриде в массовом соотношении компонентов (1: 1)-(1: 2,5), ее сульфирование, отделение кристаллов от маточного раствора, промывку продукта с последующей сушкой и дополнительной перекристаллизацией продукта из уксусной кислоты. Недостатком известного способа являются: низкий вход готового продукта (24-25% от теории, считая на камфору); нестабильность качества сульфокамфорной кислоты по внешнему виду (появление местных коричневых окрашиваний при хранении).

Камфора токсична в больших дозах, вызывая симптомы раздражительности, дезориентации , летаргии , рвоты , абдоминальных колик, судороги. Смертельные дозы у взрослых составляют 50-500 мг / кг (перорально). Как правило, 2 гр вызывают серьезную токсичность, а доза 4 гр потенциально смертельна. Камфора использовалась в древней Суматре для лечения растяжений, вздутий и воспаления. В 18 веке камфора входила в состав Парегорика( камфора + опий),его использовали при диареи, кашле, раздражительности у детей, при кровотечении из десен, при прорезании зубов. Также камфорой лечили в 18 веке безумие, у людей на фоне лечения появлялись судороги.

В 20 веке камфору применяли перорально по 50 мг для устранения незначительных симптомов усталости и "болезни сердца". Это был препарат под торговым названием Musterole, производство которого прекратилось в 1990-х годах. В настоящее время камфора используется в виде ингаляций и в виде мази для наружного применения, таких как Vicks VapoRub. Еще в 1980 году FDA ввело ограничение содержания камфоры в продуктах и запретило продукты, маркированные как камфорированное масло, камфорное масло, камфоровый линимент и камфорированный линимент. Камфоры не должно содержаться в продуктах больше 11% концентрации. И FDA не рекомендует использовать препараты камфоры. http://www.newworldencyclopedia.org/entry/Camphor. То есть, ее возбуждающее действие на ЦНС- это токсические явления https://toxnet.nlm.nih.gov/.

Сульфокамфорная кислота не изучена, информации о безопасности нет , механизма действия нет.

В ветеринарии не применяется, доз для животных нет.

2. Прокаин- является местным обезболивающим препаратом аминоэфирной группы. Он используется в основном как местный анестетик и действует в основном как блокатор натриевых каналов. Прокаин был впервые синтезирован в 1905 году после амилокаина . Он был создан немецким химиком Альфредом Эйнхорном, который дал этому химическому продукту торговое название Novocaine, от латинского нова (что означает «новый») и -каин , общий конец для алкалоидов, используемых в качестве анестетиков. Он был введен в медицинское обслуживание хирургом Генрихом Брауном . До открытия амилокаина и прокаина , местным анестетиком являлся кокаин. Эйнхорн думал, что его новое открытие будет использовано при ампутации, но хирурги предпочитали общий анестетик. Но все таки стоматологи обнаружили пользу прокаина в своей практике. Применение прокаина приводит к депрессии активности нейронов. Депрессия приводит к тому, что нервная система становится гиперчувствительной, вызывая беспокойство и встряхивание, что приводит к незначительным судорогам. Исследования на животных показали, что использование прокаина привело к увеличению уровней допамина и серотонина в головном мозге. Другие проблемы могут возникать из-за различной индивидуальной толерантности к дозировке прокаина. Нервозность и головокружение могут возникать из-за возбуждения центральной нервной системы, что может привести к респираторной недостаточности при передозировке. Прокаин может также индуцировать ослабление миокарда, ведущего к остановке сердца.

Очень интересно, с какой целью сульфокамфорную кислоту смешали с прокаином!? Прокаин в данном препарате содержится в концентрации 5,04% ( 50.4 мг в мл), как известно, прокаин можно использовать для инфильтрационной анестезии в виде 0,25-0,5 % растворов, для эпидуральной анестезии в виде 5 % раствора , для спинальной анестезии 5% раствор , для терминальной анестезии (в оториноларингологии) — 10-20 % раствор. Также прокаин можно использовать для внутривенного введения, он снижает АД, он снижает ЧСС при тахикардии и мерцательной аритмии, людям его раньше вводили при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нейродермите, экземе, тошноте и т. д. В вену вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора. Вводят медленно в изотоническом растворе натрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10-20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.

У кошек установлена смертельная доза новокаина- 40-45 мг на кг ; если ввести раствор в вену ,то на развитие скорости смерти влияет и скорость введения раствора. В момент введения падает АД, наступает апноэ, но сердце продолжает биться, то есть в первую очередь происходит угнетение дыхания, сердце останавливается после длительного апноэ. И исходя из расчета прокаина в ампуле, кошку весом 3 кг можно убить 2,5 мл сульфокамфокаина .

Прокаин, скорее всего, содержится в препарате в качестве местного анестетика, сульфокамфорная кислота , возможно, вызывает боль при чистом ее введении в мышцу или подкожно. Хотя возможно, производитель хотел с помощью прокаина продлевать действие сульфокамфорной кислоты, либо таким образом добиться синергизма, но информации об этом нет.

Всемирная федерация сердца (WHF) как основной представительный орган среди сердечно-сосудистых сообществ, включая национальные и континентальные кардиологические научные общества и фонды, а также представляет научные, медицинские и профессиональные сообщества, не дает рекомендаций по лечению сердечно- сосудистых заболеваний сульфокамфокаином https://www.world-heart-federation.org/. Американский колледж кардиологии http://www.acc.org также не дает никаких рекомендаций по использованию сульфокамфокаина при острой и хронической сердечной недостаточности и для улучшения обменных процессов в сердце. Европейская ассоциация кардио- торакальной хирургии аналогично не дает рекомендаций по использованию сульфокамфокаина и других препаратов камфоры для лечения сердечной и дыхательной недостаточности, а так же для улучшения легочного кровотока и вентиляции http://www.eacts.org/.

Информации о сульфокамфокаине в Drugbank- 0, RхList- 0, библиотеке Кохрейна-0, ВОЗ – 0 и тд- 0.

Таким образом, в развитом мире продукты , содержащие в своем составе камфору , используются только для наружного применения или в виде ингаляций, FDA не рекомендует использовать препараты с камфорой. Ее возбуждающее действие на ЦНС является токсическим явлением. Ни в одном протоколе рекомендаций по лечению сердечно -сосудистых и дыхательных заболеваний сульфокамфокаина нет. За счет каких механизмов он оказывает прямое действие на миокард, усиливая в нем обменные процессы, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации- неизвестно. То есть, информации о механизме действия и безопасности нет, следовательно, препарат потенциально опасен, показания к применению казуистические.

В ветеринарии рекомендаций по использованию сульфокамфокаина нет, доз для животных не существует.



Автор:Систряк Зоя
Источник: https://vk.com/lzhenaukenet










Телефон: (8-925) 272-65-44
(8-916) 564-58-75
Copyright 2008. Питомник « Звёздная Пыль »