Показания к применению: доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Механизм действия: Осатерона ацетат представляет собой стероид, химически связанный с прогестероном, и поэтому он является мощными прогестагеном, оказывая антиандрогенную активность. Кроме того, основной метаболит ацетата осатерона (15?-гидроксилированный -ацетат осатероновой кислоты) обладает антиандрогенной активностью. Осатерона ацетат ингибирует эффекты избытка мужского гормона (тестостерона) через различные механизмы. Он конкурентно предотвращает связывание андрогенов к их предстательным рецепторам и блокирует перенос тестостерона в простату. Побочных эффектов на качество спермы не оказывает.
Форма выпуска: таблетки по 1.875 мг, 3.75 мг, 7.5 мг и 15 мг
Разберемся что же это за вещество осатерон. Он представляет собой стероидный антиандроген. Было показано, что это соединение снижает размер простаты . Осатерон в пять раз сильнее ,чем хлормадинонацетат , который использовался при клиническом лечении гипертрофии предстательной железы и рака предстательной железы. Осатерон является аналогом ацетата хлормадинона, 2-оксахлормадинона ацетат. Включение атома кислорода в ядро стероида в 2 может повлиять на метаболизм.
На примере хлорамадинонацетата и разберем осатерон. Хлорамадинонацетат был обнаружен и впервые описан в 1959 году. Он начал продаваться в сочетании в составе с местранолом компанией Eli Lilly под торговой маркой C-Quens с 1965 по 1971 год в Соединенных Штатах. Его по праву можно считать прогестином первого поколения. Хлорамадинонацетат также продавался в сочетании с местнанолом под торговыми марками Ovosiston , Aconcen и Sequens . Препарат был отозван в некоторых странах в 1970 году из-за того, что обнаружили его токсическое дейсвтие на молочные железы у собак в исследованиях( канцерогенность) и этого было достаточно для основания запрета его использования у людей . После этого все оральные контрацептивы , содержащие в составе хлормадинонацетат, были прекращены к выпуску в США в 1972 г. Однако последующие исследования показали , что не существует такого риска у людей и хлормадинонацетат продолжает широко использоваться в качестве орального контрацептива во многих других странах, таких как Германия и Китай. .
Если подробнее рассмотреть этот вопрос, то обратим внимание , что дозы, которые вызывали образование новообразований в молочных железах собак , в 10 или 25 раз превышали рекомендуемую дозу человека в течение длительного периода времени (2-4 года), в то время как опухоли не были обнаружены у собак, получавших в 1-2 раза выше дозу человека. Также опухоли молочной железы были обнаружены у собак с различными другими производными 17?-гидроксипрогестерона, включая медроксипрогестерон ацетат , мегестрола ацетат и агагневый ацетат , и они также были прекращены для использования в качестве контрацепции (позже ацетат медроксипрогестерона был вновь введен в применение). Опухоли также развивались на фоне приема прогестерона , а также цетинерона и хлороэтилноргестрела . Производные же норгестрела норэтистерон ,норэтинодрел и этинодиол диацетат все таки остались на рынке. В любом случае, согласно Hughes et al.: «Все еще сомнительно, насколько эти данные имеют отношение к людям, поскольку собачья молочная железа, по-видимому, является единственной, которая может быть непосредственно поддержана влиянию прогестагенов». .
Антиандрогенная активность хлормадинонацетата была впервые описана в 1966 году и это лекарство впоследствии было разработано для использования отдельно в высоких дозах при лечении таких андрогензависимых состояний, например, рак простаты.
Хлормадинонацетат продается под такими брендами как Belara , Lutеran и Prostal, он является прогестином и антиандрогенным препаратом, который используется в противозачаточных таблетках , а также при лечении гинекологических расстройств, андрогензависимых состояний, такие как рак предстательной железы и простатит у мужчин, угри и гирсутизм у женщин. Хлорамадинонацетат был обнаружен в 1959 году, а для медицинского использования был введен в 1965 году. Хлорамадинонацетат широко распространен во всем мире в качестве противозачаточного средства, но он не продается в англоязычных странах. Он доступен только в нескольких странах, включая Францию, Мексику , Японию и Южная Корея и некоторых других .
При высоких дозах Хлорамадинонацетат может вызывать сексуальную дисфункцию , демаскулинизацию , недостаточность надпочечников и изменения углеводного обмена . Препарат представляет собой прогестин, или синтетический прогестаген , и , следовательно , является агонистом из рецептора прогестерона. Хлорамадинонацетат также является антиандрогеном , представляет собой антагонист рецептора андрогена и его биологическая мишень андрогены тестостерон и дигидротестостерон . Благодаря своей прогестагенной активности хлорамадинонацетат обладает антигонадотропными эффектами. Лекарство также обладает слабой глюкокортикоидной активностью .
Хлорамадинонацетат широко используется в качестве средства терапии андрогенной депривации при лечении рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) в Японии и Южной Корее , но мало кто использовал эти показания в других странах мира. На данный момент широко используется в ветеринарии.
Давайте рассмотрим это интересное заболевание- простатит. Подобно тому, как заболевание предстательной железы является распространенным диагнозом у человека, оно также очень распространено и у собак. На самом деле только приматы, собаки, хорьки и крысы имеют тенденцию к развитию заболеваний предстательной железы. Согласно статистике более 80% из некастрированных собак будут испытывать некоторую степень изменений в предстательной железе к возрасту всего 5 лет. Не все из этих собак будут показывать клинические признаки заболевания, однако заболевание простаты может быть очень болезненным и серьезным. Основное различие между людьми и собаками заключается в том, что рак предстательной железы является одной из наиболее распространенных форм заболевания предстательной железы у людей, тогда как, к счастью, очень редко распространено у собак. Если собаку кастрируют до полового созревания, то предстательная железа не будет развиваться. Это происходит потому, что с помощью кастрации удаляются семенники , а именно там и образуется тестостерон. Тестостерон вызывает развитие и функционирование предстательной железы. То есть маловероятно, что собака , кастрированная в раннем возрасте, разовьет любую из распространенных форм заболевания предстательной железы. Поэтому некастрированные собаки подвержены риску развития простатита.
Простата у собак находится в области таза сразу за мочевым пузырем и чуть ниже прямой кишки. Она имеет железистую структуру, у собаки среднего размера обычно составляет около 3-4 см в диаметре. У некоторых собак простата прощупывается через прямую кишку. Функция предстательной железы у собак такая же, как у людей. Она известна как «аксессуар» половой железы, которая производит предстательную жидкость. Это важно для образования спермы и придания объема жидкости семенному эякуляту, который производит собака. Производится она также под воздействием тестостерона .
Существует множество различных клинических признаков простатита , они обычно связаны с нарушением мочеиспускания и дефекации. Это связано с расположением простаты и любое увеличение приводят к давлению на мочевой пузырь, уретру и прямую кишку. У собак часто можно заметить ,что форма фекалий меняется и выглядит в виде ленты. Это связано с тем, что увеличенная простата сдавливает прямую кишку. Ее увеличение также может сдавливать уретру, затрудняя отток мочи. Иногда в моче обнаруживается кровь (часто в конце мочеиспукания) или она капает с конца полового члена. У некоторых собак можно заметить скованность движения из- за боли, у некоторых животных развивается гипертермия, перитонит. Итак, основные признаки простатита таковы : напряжение при мочеиспускании или признаки боли при мочеиспускании. Повышенная частота мочеиспускания. Кровь в моче или выделение ее по каплям из полового члена. Изменение формы фекалий – в виде ленты. Констипация, боль при дефекации. Высокая температура, летаргия, «жесткая походка» задних конечностей.
Наиболее часто у собак развивается доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), когда простата увеличивается со временем в ответ на хроническое влияние тестостерона. Клетки простаты увеличиваются и размножаются, этот процесс также можно назвать гипертрофией или гиперплазией. Не редко и кисты могут развиваться в простате. По статистике почти все собаки старше 8 лет будут иметь некоторую степень ДГПЖ. Некоторые ветеринарные эксперты считают, что 100% собак старше 7 лет имеют некоторую степень ДГПЖ, что это процесс нормального старения.
Другим относительно распространенным заболеванием является простатит инфекционной этиологии . Болезнетворные бактерии, как правило, попадают в простату из мочевого тракта или кровотока. Эта форма заболевания простаты может быть очень болезненной для собак, так как может развиться перитонит и септицемия, что может угрожать жизни, если не проводить лечение. Часто развиваются хронические процессы, так как простата - это область, в которую довольно сложно проникают антибиотики. В некоторых случаях могут развиться абсцессы предстательной железы.
Существует два основных типа кист. Одни формируются в предстательной железе , другие вне ее. Те, которые формируются вне предстательной железы, называются парапростатическими кистами и заполнены жидкостью. Они обычно присутствуют с момента рождения собаки, не вызывая проблем в жизни.
Редкой формой заболевания предстательной железы у собак является рак предстательной железы. Интересно, что это одна из самых распространенных форм заболевания предстательной железы у мужчин. К счастью, у собак все иначе.
Обзоры литературы показывает, что рак предстательной железы чаще встречается у кастрированных собак. Следует подчеркнуть, что этот вид рака крайне редок и ,к сожалению, имеет неблагоприятный прогноз.
Рекомендуемая диагностика: анализ мочи, анализ крови ,ультразвуковое исследование простаты и биопсия простаты. Лечение заболеваний предстательной железы будет зависеть от того, какое заболевание конкретно лежит в основе. При лечении простатита- антибиотики, анальгезия. Парапростатические кисты и некоторые простатические абсцессы обычно лечатся хирургическим путем, и операция часто довольно сложна. Лечение ДГПЖ направлено на удаление или нейтрализацию влияния тестостерона на простату. Это можно осуществить терапевтически или хирургически. Хирургическое лечение осуществляется путем кастрации. Второй вариант – терапевтическое лечение с помощью осатерона ацетата, который не оказывает никакого влияния на производство спермы или уровни тестостерона в кровяное русло.
Осатерон (Ypozane) был одобрен для ветеринарного использования в 2007 году, а также одобрен Европейским агенством .
Согласно исследованиям, клинический ответ на лечение (уменьшение объема простаты) наблюдался в течение 14 дней, который длился как минимум 5 месяцев. Ypozane следует использовать с осторожностью у собак, у которых в анамнезе есть патологии печени.
Наиболее распространенными побочными эффектами являются временное увеличение аппетита и изменения в поведении собаки (изменения уровней активности, более общительное поведение). У некоторых собак может развиваться рвота, диарея или повышение жажды, также может развиться «синдром феминизации». Самцы внезапно становятся привлекательными для других собак-самцов или увеличиваются размеры их молочных желез. Все эти эффекты исчезают через некоторое время без специального лечения. .
Исследования также можно почитать тут ( читать полную версию) : .
Порядок применения: перорально по 0,25-0,5 мг / кг один раз в день в течение семи дней. Эффект лечения сохраняется до 6 месяцев. .
