Этамзилат ( дицинон) является гемостатическим препаратом. Химическое название бензолсульфоновая кислота. Считается, что он работает за счет увеличения резистентности эндотелия капилляров и повышения адгезии тромбоцитов . Он уменьшает кровотечение из очень маленьких кровеносных сосудов (капилляров) и не эффективен при артериальном или венозном кровотечении.
Он также ингибирует биосинтез и действие тех простагландинов, которые вызывают дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и повышенную проницаемость капилляров. Точный механизм действия этамзилата неизвестен. Было показано, что при его использовании наблюдали сокращение времени кровотечения из ран. Это, по-видимому, связано с повышенной агрегацией тромбоцитов, опосредованной механизмом, зависящим от тромбоксана A2 или простагландина F2a. Это также связано с уменьшением концентрации 6-оксопростагландина F1a, стабильного метаболита простациклина. Простациклин это также дезагрегатор тромбоцитов. В то время как сами простагландины могут играть роль в регуляции кровотока мозга, но этамзилат, по-видимому, не влияет на мозговой кровоток.
Исследования в ветеринарии. Первые исследования по этазмилату как в человеческой, так и в ветеринарной медицине продемонстрировали действие на первичный гемостаз и на время кровотечения у кроликов (Laporte, 1961), свиней (Deacock и Birley, 1969) и людей (Vinazzer, 1980). Позже было показано, что этамзилат эффективен в снижении кровопотери и предотвращении внутричерепного или периангикулярного кровоизлияния в исследованиях эффективности проведенных у людей (Morgan et al.,1981; Кук и Морган, 1984; Benson et al., 1986; Ренниet al., 1986) и собак (Ment et al., 1984), хотя другие отчеты не поддерживают эти результаты (Elbourneet al., 2001; Schulte et al., 2005). В 1969 году провели РКИ на свиньях, где им имитировали раны , вводили этамзилат и выводы таковы, что он никак не влиял на скорость остановки кровотечения, никакого эффекта не зафиксировали . В 2007 году этамзилат исследовали на 7 лошадях, вернее его влияние на тромбоциты лошадей. Используя проточную цитометрию, A'lvarez-Guerra et al. (2002) и Herna'ndez et al. (2004), продемонстрировали, что этизмилат усиливает экспрессию мембран P-селектина в человеческих тромбоцитах и эндотелиальных клетках, а также мембраны экспрессии гликопротеинового лиганда P-селектина 1 (PSGL-1) в лейкоцитах, тем самым улучшая адгезию тромбоцитов ,способствуя образованию тромбоцитов гомо- и гетеротипических агрегатов. P-selectin и PSGL-1 играют решающую роль в первичном гемостазе путем содействия взаимодействию между лейкоцитами, тромбоцитами и эндотелиальными клетками. Некоторые авторы предположили, что терапевтическое увеличение P-селектина может стать новым вариантом лечения геморрагических расстройств (Gru?newald и Griesshammer,2004). Авторы статьи говорят, что «использование этамзилата у лошадей не имеет научной основы и в значительной степени основывается на наблюдениях и в субъективной оценке его преимуществ клиницистами. Существуют споры и в медицине человека относительно эффективности этого препарата». И если изучить полный текст статьи, то там речь идет о том, что in vivo исследовали широкий терапевтический диапазон доз от 5 до 100 мг\кг . Любопытно, что активация тромбоцитов наблюдалась у лошадей не зависимо от дозы, по крайней мере, в используемом диапазоне, согласно исследованию. Возможные причины могли включать : сохранение активированных тромбоцитов селезенкой, низкое количество лошадей и / или тот факт, что дегранулированные тромбоциты теряют поверхностный P-селектин . Эти результаты показывают, что этамзилат может давать мягкую предварительную активацию тромбоцитов лошадей, хотя дальнейшие исследования на более крупных количествах лошадей должны быть проведены для доказательства этого эффекта in vivo. .
В другом исследовании на щенках бигля при неонатальном внутрижелудочковом кровоизлиянии головного мозга также оценивали действие этамзилата и было продемонстрировано, что он может действовать как капиллярный стабилизирующий агент. .
В Veterinary Surgery: Small Animal Expert Consult следующая информация об этамзилате: « используется как оральный гемостатический агент. В медицине человека лицензирован для использования при меноррагиях , при перивентрикулярных геморрагиях в неонатологии и при капиллярных кровотечениях. Исследования на животных показывают , что величина снижения кровопотери напрямую зависит от тяжести кровотечения. Этамзилат улучшает адгезию и агрегацию тромбоцитов при травме сосудов. Экспериментальные исследования показывают, что относительно нетоксичные переносимые дозы у собак и кошек 200 мг\кг. Он может быть полезен для контроля хирургических и постхирургических капиллярных кровотечений, может быть полезен и синергетически с десмопрессином . Так же сообщалось, что он может улучшать кровоток в поджелудочной железе при остром некротизирующем панкреатите у собак и может иметь противовоспалительный эффект».
Этамзилат зарегистрирован для ветеринарного применения, есть несколько продуктов. Например , ZUCHE PHARMACEUTICALS PVT. LTD.( ИНДИЯ) выпускает этамзилат под торговым названием Veterinary Etamsylate Injection, в 1 мл раствора содержится 125 мг этамзилата.
Показания к применению: профилактика и контроль кровоизлияний из мелких кровеносных сосудов, при внутрижелудочковом кровоизлиянии у новорожденных, при капиллярном кровотечении различной этиологии, в том числе: меноррагия , после трансуретральной резекции предстательной железы, мелена, гематурия, носовое кровотечение; вторичное кровотечение из-за тромбоцитопении или тромбоцитопатии, гипокоагуляция, предотвращение перивентрикулярных кровоизлияний у преждевременно рожденных. .
Есть также продукт у Grovet( НИДЕРЛАНДЫ) под коммерческим названием Hemoced, представлен в ампулах по 10 мл , в каждой ампуле содержится 1.25 г этамзилата. Дозы производителя: 5-10 мг этимзилата на кг веса тела в день в течение 1-3 дней .Взрослый крупный рогатый скот и лошади: 2-3 ампулы по 10 мл;. Овцы, козы: 3 ампулы по 2 мл; Свиньи: 2 ампулы по 2 мл; Плотоядные: 1 ампула 2 мл .
Тут также интересный документ с информацией о данном препарате .
Выводы таковы, что точный механизм действия этамзилата не известен ; в ветеринарии он используется; необходимы дальнейшие его исследования ; эффективность этамзилата при капиллярных кровотечениях спорна; изученные дозы для животных 5-10 мг/кг ( максимальная безопасная доза 200 мг\кг) .
